2. Signaling Pathways
  3. Apoptosis
  4. Bcl-2 Family
  5. Bcl-2 Family抑制剂

Bcl-2 Family抑制剂

Bcl-2 Family Isoform Comparison

Bcl-2 Family抑制剂 (255):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-15531
    Venetoclax

    维奈妥拉

    		Inhibitor 99.95%
    Venetoclax (ABT-199; GDC-0199) 是一种高效，有选择性和口服有效的 Bcl-2 抑制剂，Ki 小于0.01 nM。Venetoclax 可以诱导自噬 (autophagy) 作用。
  • HY-10087
    Navitoclax

    生根粉263

    		Inhibitor 99.97%
    Navitoclax (ABT-263) 是一种口服有效的 Bcl-2 抑制剂，可与 Bcl-xL，Bcl-2，Bcl-w 等多种 Bcl-2 家族蛋白结合，Ki 值小于 1 nM。
  • HY-13755
    Sulforaphane

    萝卜硫素

    		Inhibitor 99.75%
    Sulforaphane 是一种具有口服活性的 Keap1/Nrf2/ARE 诱导剂。Sulforaphane 能促进肿瘤抑制蛋白的转录，并有效地抑制 HDACs 的活性。Sulforaphane 通过激活 Keap1/Nrf2/ARE 途径，以及进一步诱导 HO-1 的表达保护心脏。Sulforaphane 通过 AMPK 依赖性信号传导抑制高糖诱导的胰腺癌。Sulforaphane 具有抗癌和抗炎活性。
  • HY-100741
    S63845 Inhibitor 99.94%
    S63845 是一种有效的选择性骨髓细胞白血病 1 (MCL1) 抑制剂，结合人 MCL1 的 Kd 值为 0.19 nM。
  • HY-163624
    Bfl-1-IN-2 Inhibitor 99.76%
    Bfl-1-IN-2 (Compound 13) 是 Bfl-1 的可逆共价抑制剂 (IC50: 4.3 μM)。Bfl-1-IN-2 通过与 Bfl-1 的 Cys55 结合发挥作用。
  • HY-50907
    ABT-737 Inhibitor 99.96%
    ABT-737 是一种 BH3 模拟物，是一种有效的 Bcl-2、Bcl-xL 和 Bcl-w 抑制剂，EC50 分别为 30.3 nM、78.7 nM 和 197.8 nM。ABT-737 诱导 BCL-2/BAX 复合物的破坏和 BAK 依赖性但不依赖 BIM 的内在凋亡途径激活。ABT-737 诱导自噬，并且具有用于急性髓系白血病 (AML) 研究的潜力。
  • HY-19741
    A-1331852 Inhibitor 99.93%
    A-1331852是具有口服活性的BCL-XL选择性抑制剂，Ki值小于10 pM。
  • HY-103269
    BAI1 Inhibitor 99.89%
    BAI1 是一种选择性的凋亡因子 BAX 变构抑制剂。BAI1 结合 BAX 并变构抑制其激活。BAI1 具有潜力用于 BAX 依赖性细胞死亡介导的疾病的研究。
  • HY-114855
    BT2 Inhibitor 98.77%
    BT2 是 BCKDC 激酶 (BDK) 抑制剂，IC50 值为 3.19 μM。BT2 与 BDK 的结合会触发支链 α-酮酸脱氢酶复合物 (BCKDC) 的 N 末端结构域的螺旋运动，从而导致 BDK 与 BCKDC 分离。BT2 (compound 4) 也是一种有效的选择性的 Mcl-1 抑制剂，Ki 值为 59 μM。
  • HY-101533
    AZD-5991 Inhibitor 99.79%
    AZD-5991 是一种有效的选择性 Mcl-1 抑制剂，FRET 实验检测的 IC50 为 0.7 nM， SPR 实验检测的 Kd 为 0.17 nM。
  • HY-19725
    A-1155463 Inhibitor 99.60%
    A-1155463是高效选择性的 BCL-XL 抑制剂，在Molt-4细胞中的EC50值为70 nM。
  • HY-112218
    MIK665 Inhibitor 99.11%
    MIK665 (S-64315) ，源于 S63845，是一种髓系细胞白血病序列1 (MCL1) 抑制剂，对 MCL1 的 IC50 为 1.81 nM。
  • HY-10969
    Obatoclax Mesylate

    奥巴克拉甲磺酸盐

    		Inhibitor 99.74%
    Obatoclax Mesylate (GX15-070 Mesylate) 是 BH3 模拟物，是泛 BCL-2 家族蛋白抑制剂，对 BCL-2 的 Ki 值为 220 nM。Obatoclax Mesylate 诱导自噬 (autophagy) 依赖性细胞死亡，并靶向细胞周期蛋白 D1 进行蛋白酶体降解。Obatoclax Mesylate 具有抗癌和广谱抗寄生虫 (antiparasitic) 活性。
  • HY-12048
    Chelerythrine chloride

    盐酸白屈菜红碱

    		Inhibitor 99.42%
    Chelerythrine chloride 是一种有效，可渗透细胞的蛋白酶 C (protein kinase C) 抑制剂，能够抑制 PKC 活性，IC50 值为 660 nM。Chelerythrine chloride 抑制 Bcl-XL-Bak BH3 肽结合，IC50 为 1.5 μM，并从 Bcl-XL 取代了 Bax。Chelerythrine chloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。
  • HY-108705
    BI-3802 Inhibitor 99.27%
    BI-3802 是一种高效的 BCL6 降解剂，能够抑制 BCL6 的Bric-à-brac (BTB) 结构域，IC50 值 ≤3 nM。BI-3802 可诱导 BCL6 蛋白聚集，并促进 E3 连接酶 SIAH1 介导的蛋白降解。BI-3802 具有抗肿瘤活性。
  • HY-15607A
    WEHI-539 hydrochloride Inhibitor
    WEHI-539 hydrochloride 是一种选择性的 Bcl-XL 抑制剂，IC50 为 1.1 nM。
  • HY-112416
    AZD4320 Inhibitor 99.68%
    AZD4320 是 BH-3 的新型类似物，有效的 BCL2/BCLxL 的双重抑制剂。AZD4320 对于 KPUM-MS3，KPUM-UH1，和 STR-428 细胞系的 IC50 分别为 26 nM，17 nM，和 170 nM。
  • HY-P0081
    Bax inhibitor peptide V5 Inhibitor 99.77%
    Bax inhibitor peptide V5 (BIP-V5) 是一种 Bax 诱导凋亡的抑制剂，主要用于癌症研究。
  • HY-N0087
    Gambogic Acid

    藤黄酸

    		Inhibitor 98.79%
    Gambogic Acid (Beta-Guttiferrin) 来自 Garcinia hanburyi 树的藤黄树脂。Gambogic Acid (Beta-Guttiferrin) 抑制 Bcl-XL，Bcl-2，Bcl-W，Bcl-B，Bfl-1 和 Mcl-1，IC50 分别为 1.47 μM，1.21 μM，2.02 μM，0.66 μM，1.06 μM 和 0.79 μM。
  • HY-N0281
    Daphnetin

    瑞香素

    		Inhibitor 99.86%
    Daphnetin (7,8-dihydroxycoumarin) 是一种香豆素衍生物，可来源于 Genus Daphne，是一种口服有效的蛋白激酶抑制剂 (protein kinase)，对 EGFR、PKA 和 PKC 的 IC50 值分别为 7.67 μM、9.33 μM 和 25.01 μM。Daphnetin 触发活性氧诱导的细胞凋亡 (apoptosis) 和通过调节 AMPK/Akt/mTOR 途径诱导细胞保护性自噬(autophagy)。Daphnetin 具有抗炎活性，并抑制 TNF-α、IL-1ß、ROS 和 MDA 的产生。Daphnetin 具有杀疟活性。瑞香素可用于类风湿关节炎、癌症和抗疟疾研究。
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